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GS-4997(Selonsertib)

    GS-4997(Selonsertib)是一种凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂,pIC50 为8.3。
 
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    体外
 
    Selonsertib(GS-4997)是一种临床分期的ASK1抑制剂,已被评估为糖尿病肾病和肾纤维化的实验性治疗。Selonsertib(GS-4997)是一种高选择性和有效的每日口服ASK1抑制剂,可与ASK1催化激酶结构域中的ATP竞争
 
    溶剂和溶解度
 
    体内:
 
    1、逐个添加每种溶剂: 10%DMSO 》90%玉米油
 
    溶解度:≥2.08mg / mL(4.67 mM); 明确解决方案
 
    2.逐个添加每种溶剂: 10%DMSO 》40%PEG300 》5%吐温-80 》45%生理盐水
 
    溶解度:≥2.08mg / mL(4.67 mM); 明确解决方案
 
    3.逐个添加每种溶剂: 10%DMSO 》90%(生理盐水中20%SBE-β-CD)
 
    溶解度:≥2.08mg / mL(4.67 mM); 明确解决方案
 
    * 所有助溶剂均由MCE提供。

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