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Regorafenib价格

  Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。

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  Regorafenib的生物活性

  体外

  Regorafenib有效抑制NIH-3T3 / VEGFR2细胞中的VEGFR2自身磷酸化,IC5??0为3 nM。 在HAoSMCs中,regorafenib在用PDGF-BB刺激后抑制PDGFR-β自身磷酸化,IC5??0为90nM。 Regorafenib抑制VEGF165刺激的HUVECs的增殖,IC50为3 nM [1]。 Regorafenib引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性降低,IC50为5μM。 瑞格非尼随后增加了磷酸化c-Jun(一种JNK靶标)的水平,但未增加Hep3B细胞中的总c-Jun [3]。

  体内

  Regorafenib在剂量范围10-100mg / kg下有效抑制Colo-205异种移植物的生长,在第14天以10mg / kg剂量达到75%的TGI。 在MDA-MB-231模型中,瑞格列尼在低至3 mg / kg的剂量下非常有效,导致显着的TGI为81%,在10和30 mg / kg的剂量下增加至93%,其中肿瘤 达到了停滞

  实验参考方法

  激酶测定[1]

  初始体外激酶抑制分析在Millipore Corporation以Millipore标准条件下固定的1μM化合物浓度[10μM腺苷-5'-三磷酸(ATP)浓度]进行。 从选定的响应激酶,例如VEGFR1和RET确定50%的抑制浓度(IC50)值。 TIE2激酶抑制与使用谷胱甘肽-S-转移的重组融合蛋白,TIE2的胞内结构域和肽生物素AHX-EPKDDAYPLYSDFG作为底物的均相时间分辨荧光(HTRF)测定法来测量。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

  细胞分析[1]

  对于增殖测定,GIST 882和TT细胞在含有L-谷氨酰胺的RPMI培养基中生长,MDA-MB-231,HepG2和A375细胞在DMEM中总是含有10%hiFBS。 将细胞用胰蛋白酶消化,以5×10 4个细胞/孔铺板于含有10%FBS的完全培养基中的96孔板中,并在37℃下生长过夜。 第二天,将在完全生长培养基中连续稀释至10μM至5nM终浓度的载体或瑞格非尼加入0.2%DMS??O,并继续培养96小时。 使用CellTitre-GloTM定量细胞增殖。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

  Animal Administration[1]

  按照联邦指南保存的雌性无胸腺NCr nu / nu小鼠皮下接种5×10 6个Colo-205或MDA-MB-231细胞或植入1mm 3 786-O肿瘤碎片。 当肿瘤达到100 mm3时,regolafenib或载体对照在786-O模型中口服qd×21,在Colo-205和MDA-MB-231模型中分别以剂量100,qd×9, 30,10和3毫克/千克。 紫杉醇每2天×10以乙醇/ Cremophor EL /盐水(12.5%/ 12.5%/ 75%)静脉内施用10mg / kg。 每周估计肿瘤大小(体积)(l×w2)/ 2,并且从终末肿瘤重量(1-T / C×100)获得肿瘤生长抑制百分比(TGI)。 从治疗的第一天开始每隔一天对小鼠称重。 每天监测小鼠的一般健康状况。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

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