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Flavopiridol

  Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。

  MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务

  生物活性

  体外

  Flavopiridol(2μM)在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式,通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。 在用血清再刺激的血清饥饿细胞中,flavopiridol也抑制这些基因的表达,但随后,在flavopiridol存在下JUNB,GADD45B和EGR1被上调

  Flavopiridol溶剂和溶解度

  体外:

  DMSO:50 mg / mL(124.43 mM;需要超声波)

  *请参阅溶解度信息以选择合适的溶剂

  体内:

  1、逐个添加每种溶剂:10%DMSO 》90%(20%SBE-β-CD在盐水中)

  溶解度:≥2.5mg / mL(6.22 mM); 明确解决方案

  2、逐个添加每种溶剂:10%DMSO 》40%PEG300 》5%Tween-80 》45%盐水

  溶解度:≥2.5mg / mL(6.22 mM); 明确解决方案

  实验参考方法

  激酶测定

  简言之,将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC(半胱天冬酶4底物)或含有10mM二硫苏糖醇(DTT)的LETD-AFC(半胱天冬酶8底物)一起温育。 加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性,并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。 使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

  细胞分析

  用PBS洗涤用flavopiridol处理的细胞4小时后洗涤,并在补充有10%人血清和抗生素的常规生长培养基(RPMI 1640)中重悬浮剩余的孵育时间。 在flavopiridol / chloroquine样品的情况下,在4小时洗涤flavopiridol后,在新鲜培养基中重新加入氯喹。 对于所有其他条件,将细胞与各自的药物一起温育24小时。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考

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