MMAF抑制剂

　　MMAF （Monomethylauristatin F） 是一种有效的微管蛋白聚合 （tubulin polymerization） 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF （Monomethylauristatin F） 广泛用作抗体偶联药物 （ADCs） 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　MMAF抑制间变性大细胞淋巴瘤Karpas 299、乳腺癌H3396、肾细胞癌786-O和Caki-1细胞ic50分别为119、105、257和200 nM体外细胞毒性实验[4]。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

 

　　体内研究

 

　　小鼠MMAF（单甲基lauristatin F）的最大耐受剂量（>16 mg/kg）远高于MMAF（单甲基lauristatin F） （1 mg/kg）。cAC10-L1-MMAF4在小鼠中的MTD为50 mg/kg，在大鼠中为15 mg/kg。相应的cAC10-L4-MMAF4 ADC毒性要小得多，在小鼠和大鼠中分别有>150 mg/kg和90 mg/kg的MTDs，[4]。

 

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　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　用连续稀释的测试分子处理细胞，并根据细胞系培养4-6天。使用Alamar Blue染料还原试验[2]对细胞生长和数据还原进行评估，以生成IC50值。

 

　　动物实验

 

　　小鼠：当皮下Karpas 299肿瘤大小达到300 mm3时，每组3只动物静脉注射cac10 - l1 - maf4或cbr96 - l1 - maf4抗体成分10 mg /kg体重。切除肿瘤，置于最佳切割温度化合物中，5 μm薄冷冻组织切片用免疫组化评价[1]染色。

 

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