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USP7-IN-9抑制剂

  USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  USP7-IN-9(化合物L55) (0-50 μM;3或6天)表现出对癌细胞[1]的抑制活性。
 
  Usp7-in-9 (1 μm;0-72小时)降低G2/M细胞的比例,不改变G0/G1和S细胞[1]的比例。
 
  Usp7-in-9 (0.1-1 μm;24小时)以剂量依赖的方式降低MDM2和DNMT1的蛋白质水平,并增加p53和p21[1]的蛋白质水平。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  细胞增殖试验
 
  细胞系:lncap, RS4;11, HCT 116, NB4, K562和HuH-7细胞[1]
 
  浓度:0 ~ 50 μM
 
  时间:lncap, 6天;卢比;11、HCT 116、HuH-7、K562、NB4, 3天
 
  结果:对LNCaP和RS4具有较高的抑制活性;ic50分别为29.6 nM和41.6 nM,对HCT 116、NB4、K562和HuH-7细胞有较弱的抑制活性。
 
  参考文献
 
  [1]. Li M, Liu S, Chen H, et al. N-benzylpiperidinol derivatives as novel USP7 inhibitors: Structure-activity relationships and X-ray crystallographic studies. Eur J Med Chem. 2020;199:112279.

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