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Pralsetinib普拉替尼

  Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  Pralsetinib (BLU-667)对致癌性RET变异和耐药突变体的药效比已批准的MKIs提高了10倍以上。
 
  Pralsetinib (BLU-667)对常见的致癌性RET改变表现出强大的活性(IC50=0.4 nM),包括MTC中发现的激活突变RET M918T,以及在PTC和NSCLC中观察到的CCDC6-RET融合。
 
  Pralsetinib (BLU-667)在RET驱动的细胞系中抑制RET通路信号:LC2/ad (CCDC6-RET, NSCLC), MZ-CRC-1 (RET M918T, MTC)和TT (RET C634W, MTC)。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  体内研究
 
  Pralsetinib (BLU-667)可有效抑制由各种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植细胞的生长,而不抑制血管内皮生长因子受体2 (VEGFR-2)。
 
  Pralsetinib (BLU-667)对KIF5B-RET Ba/F3和KIF5B-RET V804L Ba/F3异体移植物肿瘤均表现出剂量依赖性,剂量低至10mg /kg,每日两次。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用
 
  实验参考方法
 
  细胞试验
 
  将KIF5B-RET Ba/F3细胞暴露在25 μ M至95.4 pM的化合物浓度中48小时,并使用细胞滴度Glo评估增殖。TT, MZ-CRC-1, TPC-1或LC2/ad细胞暴露于化合物4天,并通过BrdU掺入来测量增殖。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  动物实验
 
  老鼠
 
  将KIF5B-RET Ba/F3细胞、KIF5B-RET V804L Ba/F3细胞或TT细胞分别在BALB/c裸鼠右侧皮下接种。在所有实验中,小鼠每日两次服用Pralsetinib (Blu667),分别为3mg /kg、10mg /kg或30mg /kg,或每日一次服用Pralsetinib (Blu667;口服)或60 mg/kg XL184。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

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