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Dabrafenib达拉非尼

  Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  含0.01 μM GSK1120212的Dabrafenib (GSK2118436, 1 μM)在NRAS突变克隆中抑制90%以上的细胞生长。GSK2118436足以减少A375中的S6P磷酸化。Dabrafenib抑制polyp介导的血管屏障通透性、炎症生物标志物上调、白细胞粘附/迁移、核因子-κB、肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6的激活和/或产生。Dabrafenib通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子(CAMs)的表达,抑制HMGB1的释放,下调HMGB1依赖的炎症反应。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内研究
 
  服用达拉法非尼的女性生殖道大多不成熟,没有排卵的迹象,与年龄匹配的对照组相似;然而,经dab治疗的女性阴道角化和组织学上开放
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  实验参考方法
 
  细胞试验
 
  为了进行长期增殖试验,细胞被镀并用含有10%胎牛血清的RMPI-1640中的化合物或化合物的组合处理12天。在试验过程中至少更换一次复合处理。12天后,细胞用50%乙醇中0.5%亚甲基蓝染色。使用平板扫描仪捕获图像。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物实验
 
  选取26只10周龄、时间配对、无病毒抗体的SD (Crl:CD[SD])雌性大鼠作为测试系统的幼鼠。从第20天到第23天观察交配的母犬的自然分娩情况(分娩完成的天称为PND 0)。分娩完成后,在PND 3和6天进行产仔检查,包括性别鉴定、幼崽个体体重和外部形态学检查。根据临床体征和体重选取母鹿及其凋落物进行研究,根据临床观察和PND 3凋落物平均体重将所选母鹿及其凋落物随机分组。在PND 3或4时,幼崽被挑选为4只雄性和5只雌性,只在必要时进行最少的培育以获得理想的性别比例,这样就可以尽可能地保持自然的幼崽。原始水坝和寄养水坝的幼仔都有记录。所有幼犬都是通过爪纹识别的。在可能的范围内,非垃圾伴侣被分配到子集。DAB以0.5%羟丙基甲基纤维素K15M混悬液、0.1% (v/v) Tween80在纯净水中配制而成,根据日体重按5 ml/kg剂量灌胃幼年雌雄大鼠。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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