您的位置:MCE > 抑制剂 >

DS18561882 对 亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 抑制剂

  DS18561882 是一种高效的,对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂,IC50 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD1 的 IC50 值是 0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务
 
  生物活性
 
  体外研究
 
  DS18561882 (0-150 nM)对MDA-MB-231细胞系[1]的GI50值最低(140 nM)。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内研究
 
  DS18561882(口服;30、100或300 mg/kg;[1]对肿瘤生长的抑制作用呈剂量依赖性,当剂量为300 mg/kg时,[1]对肿瘤的抑制作用达到67%。
 
  DS18561882(口服;10、30、100、300 mg/kg)具有良好的口服药代动力学特征,包括ACU(64.6、264、726 μg.h/ml);Cmax(11.4、56.5、90.1 μg/ml);T1/2(2.21、2.16、2.32小时)30 mg/kg;100毫克/公斤;分别为200毫克/公斤
 
  DS18561882悬浮在0.5% (w/v)甲基纤维素400溶液中。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物模型:5周龄雌性BALB/cAJcl-nu/nu小鼠,MDA-MB-231 luc肿瘤细胞(4 × 106细胞/只)
 
  剂量:30、100或300 mg/kg
 
  使用方式和频次:口服;30、100或300 mg/kg;每天两次;一直到11天
 
  结果:抑制肿瘤生长呈剂量依赖性。

推荐类似文章

抑制剂
上一篇:RM-018抑制剂