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Adagrasib共价抑制剂

  Adagrasib (MRTX849) 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
 
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  生物活性
 
  Adagrasib体外研究
 
  Adagrasib,MRTX849(0.1 -10000海里;3天/ 2 d条件,12天/ 3 d条件)对绝大多数喀斯特G12C突变体细胞系的生长有明显的抑制作用,其IC50在2 d条件下为10 ~ 973 nM, 3 d条件为0.2 ~ 1042 nM
 
  MRTX849(0.24 -1000海里;24小时)抑制喀斯特依赖的信号转导靶点,包括ERK1/2磷酸化(Thr202 / Tyr204 ERK1;, S6磷酸化
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  细胞生存能力分析
 
  细胞系:mia PaCa-2、H1373、H358、H2122、SW1573、H2030、KYSE-410细胞(G12C);H1299 (WT);A549 (G12S), HCT116 (G13D)细胞
 
  浓度:0.1、1、10、100、1000、10000 nM
 
  时间:24小时
 
  结果:绝大多数KRAS g12c突变细胞系具有抑制细胞生长的作用,IC50值2D为10 ~ 973 nM, 3D为0.2 ~ 1042 nM。
 
  体内研究
 
  MRTX849(1 - 100毫克/公斤;口腔灌胃;每日一次至第16天)在耐受良好的剂量范围内显示剂量依赖性抗肿瘤疗效,MRTX849的最大有效剂量在30 - 100毫克/公斤/天之间。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  动物模型:mia PaCa-2模型(6-8周龄,雌性,无胸腺裸鼠foxn1小鼠)
 
  用量:1、3、10、30、100 mg/kg
 
  使用方法和:口服填喂法;每日一次,连续 16 天
 
  结果:在治疗后最早的肿瘤测量中观察到肿瘤快速消退,30和100 mg/kg组的动物在研究第15天显示完全缓解。在研究第16天停止给药,100 mg/kg队列中的4只小鼠和30 mg/kg队列中的7只小鼠中的2只在研究第70天保持无肿瘤。

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