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ARV-110是一种 AR PROTAC降解剂

  ARV-110 是一种具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。ARV-110 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  (In Vitro)
 
  ARV-110 在所有测试的细胞系中完全降解 AR,观察到 50% 降解浓度(DC50) < 1 纳米
 
  ARV-110 (0.01 nM-300 nM) 以剂量依赖性方式导致 LNCaP 细胞中的 AR 降解
 
  ARV-110 (10 nM; 0.5-24 小时) 以时间依赖性方式导致 VCaP 细胞中的 AR 降解
 
  ARV-110 (10-1000 nM) 抑制 AR 靶基因 PSA 的表达,抑制 AR 依赖性细胞增殖,并在低纳摩尔浓度下诱导细胞凋亡
 
  ARV-110 (0.01 nM-100 nM) 降解临床相关的突变 AR 蛋白(WT AR、F876L、T877A、M896V 和 H874V),并在 VCaP 细胞的高雄激素环境(R1881,100 nM)中保持活性 推荐阅读:XZ739是PROTAC降解剂
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
 
  体内研究
 
  (In Vivo)
 
  ARV-110(口服强饲法;1 mg/kg;QD)在体内表现出大于 90% 的 AR 降解。在 LNCaP、VCaP 和前列腺癌患者衍生的异种移植 (PDX) 模型中,ARV-110 还表现出对肿瘤生长和 AR 信号传导的显着抑制
 
  ARV-110(口服强饲法;3 或 10 mpk;30 天)在长期、去势、恩杂鲁胺抗性 VCaP 肿瘤模型中证明了体内疗效和 AR 靶基因表达的减少。3 mpk 和 10 mpk 剂量的 TGI 为 70% 和 60%。分别
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考

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