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异环磷酰胺Ifosfamide

  Ifosfamide 是一种烷化剂 (DNA alkylator),具有广谱的抗肿瘤作用。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  Ifosfamide生物活性
 
  体外活性
 
  异环磷酰胺是一种烷基化化学治疗剂,对多种肿瘤都有活性。异环磷酰胺被细胞色素P450家族激活。异环磷酰胺(0-5 mM)抑制表达CYP2B1的C8III-1细胞的活力,而仅在高浓度(5 mM)时对不表达CYP2B1的CrFK细胞具有细胞毒性。CYP BM3突变体激活异环磷酰胺,并且异环磷酰胺显示出对人U2OS细胞的抑制活性
 
  体内活性
 
  交配前异环磷酰胺(50 mg / kg,ip)处理可增加怀孕大鼠的植入后损失百分比并吸收胎儿。异环磷酰胺(50 mg / kg,ip)也会降低孕鼠血清中的孕酮。但是,异环磷酰胺在25 mg / kg时与对照组大鼠无明显差异。异环磷酰胺(25,50 mg / kg,ip)诱导胎盘和产前大鼠的细胞凋亡和组织学变化,最敏感的胎儿器官是脑,肝和肾
 
  实验参考方法
 
  细胞测定
 
  在3厘米的盘子中,4×104将细胞接种在2 mL培养基中。第二天,加入异环磷酰胺至终浓度为0至5 mM。再过六天后,除去培养基,将细胞用PBS洗涤,然后染色或计数
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物实验方法
 
  老鼠
 
  交配前,雌性大鼠被分为4组,每组8只:第一组,阴性对照组;第二组,灌胃0.9% NaCl 1 mL;第三组大鼠口服异环磷酰胺25 mg/kg;第4组大鼠口服异环磷酰胺50 mg/kg。在连续5天每天注射一次异环磷酰胺后,将3只雌性与1只未经治疗的雄性放置在一个笼子内,最长1周。每天检查阴道涂片以确定是否怀孕。如果发现精子,交配后的第24小时被指定为怀孕的第一天。怀孕的母象被单独饲养,每天观察它们是否有中毒和流产的迹象。所有怀孕的动物在妊娠第18天被斩首处死。取心肌血(2.5 -3 mL/大鼠)于非肝素化的试管中,3000×g离心30 min,倒瓶血清-70℃保存,用于激素测定。采血后,取出子宫和双卵巢,盐水冲洗,目视计数妊娠黄体,计数每个子宫角的着床部位、吸收部位和存活胎儿的数量。每个胎儿从脐带中取出,称重,测量冠臀(CR)长度。检查胎儿外部畸形,记录胎盘重量。对照组和治疗组的胎儿和胎盘固定于10%中性缓冲福尔马林进行免疫组化和组织学检查
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料仅供参考。

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