异环磷酰胺Ifosfamide

　　Ifosfamide 是一种烷化剂 （DNA alkylator），具有广谱的抗肿瘤作用。

 

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　　Ifosfamide生物活性

 

　　体外活性

 

　　异环磷酰胺是一种烷基化化学治疗剂，对多种肿瘤都有活性。异环磷酰胺被细胞色素P450家族激活。异环磷酰胺（0-5 mM）抑制表达CYP2B1的C8III-1细胞的活力，而仅在高浓度（5 mM）时对不表达CYP2B1的CrFK细胞具有细胞毒性。CYP BM3突变体激活异环磷酰胺，并且异环磷酰胺显示出对人U2OS细胞的抑制活性

 

　　体内活性

 

　　交配前异环磷酰胺（50 mg / kg，ip）处理可增加怀孕大鼠的植入后损失百分比并吸收胎儿。异环磷酰胺（50 mg / kg，ip）也会降低孕鼠血清中的孕酮。但是，异环磷酰胺在25 mg / kg时与对照组大鼠无明显差异。异环磷酰胺（25，50 mg / kg，ip）诱导胎盘和产前大鼠的细胞凋亡和组织学变化，最敏感的胎儿器官是脑，肝和肾

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　在3厘米的盘子中，4×104将细胞接种在2 mL培养基中。第二天，加入异环磷酰胺至终浓度为0至5 mM。再过六天后，除去培养基，将细胞用PBS洗涤，然后染色或计数

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物实验方法

 

　　老鼠

 

　　交配前，雌性大鼠被分为4组，每组8只：第一组，阴性对照组；第二组，灌胃0.9% NaCl 1 mL;第三组大鼠口服异环磷酰胺25 mg/kg;第4组大鼠口服异环磷酰胺50 mg/kg。在连续5天每天注射一次异环磷酰胺后，将3只雌性与1只未经治疗的雄性放置在一个笼子内，最长1周。每天检查阴道涂片以确定是否怀孕。如果发现精子，交配后的第24小时被指定为怀孕的第一天。怀孕的母象被单独饲养，每天观察它们是否有中毒和流产的迹象。所有怀孕的动物在妊娠第18天被斩首处死。取心肌血（2.5 -3 mL/大鼠）于非肝素化的试管中，3000×g离心30 min，倒瓶血清-70℃保存，用于激素测定。采血后，取出子宫和双卵巢，盐水冲洗，目视计数妊娠黄体，计数每个子宫角的着床部位、吸收部位和存活胎儿的数量。每个胎儿从脐带中取出，称重，测量冠臀（CR）长度。检查胎儿外部畸形，记录胎盘重量。对照组和治疗组的胎儿和胎盘固定于10%中性缓冲福尔马林进行免疫组化和组织学检查

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料仅供参考。