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BRD7116

    BRD7116竞争性地结合到细菌DNA促旋酶, 作用于LSCe 细胞,EC50值为200 nM, 具有非自治性的抗白血病活性。
 
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    BRD7116与细菌DNA促旋酶竞争性结合,对LSCe细胞的EC50为200 nM,具有细胞非自主的抗白血病活性。IC50值:200 nM(对于LSCe细胞为EC50)目标:DNA促旋酶BRD7116是双芳基砜,显示了基质介导的抗LSCe活性的证据。对于共培养的LSCe细胞,BRD7116的EC50为200 nM,而对正常HSPC和AML细胞系的活性有限(在20μM时抑制约50%)。BRD7116还显示出针对患者来源的原代人白血病细胞的活性。[1] BRD7116通过对基质细胞的非细胞自主作用以及LSC中髓样分化基因的细胞自主诱导来抑制LSC。
 
    BRD7116的分子量:496.66
 
    溶剂与溶解度
 
    体外:
 
    DMSO:≥48 毫克/毫升(96.65毫米)
 
    * “≥”表示可溶,但饱和度未知。

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