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4-Hydroxytamoxifen

    4-Hydroxytamoxifen是一种选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。
 
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    4-Hydroxytamoxifen的生物活性
 
    体外
 
    4-Hydroxytamoxifen(单羟基三苯氧胺)是一种选择性雌激素受体拮抗剂,[3 H]雌二醇与雌激素受体结合的IC 50为3.3 nM 。4-Hydroxytamoxifen(10,100 nM)能够抑制[3 H]雌二醇与人体8 S雌激素受体的结合。4-Hydroxytamoxifen激活内含肽连接的无活性Cas9,减少脱靶的CRISPR介导的基因编辑。在人类细胞中,条件活性的Cas9s修饰靶基因组位点的特异性比野生型Cas9高25倍。
 
    体内
 
    4-Hydroxytamoxifen(0.2,1和5μg/天,po)引起未成熟大鼠子宫湿重的剂量相关性降低。4-Hydroxytamoxifen(6μg/ 0.1mL芝麻油/天,sc)有效减轻甲基苯丙胺诱导的黑质纹状体多巴胺在完整和性腺切除的C57BL / 6J小鼠中的消耗。4-Hydroxytamoxifen不会改变纹状体中的多巴胺含量。
 
    实验参考方法
 
    激酶测定
 
    将细胞溶胶(200μL)在4℃下与不同浓度的雌二醇,他莫昔芬和(4-Hydroxytamoxifen)或二羟基三苯氧胺在10μL甲醇中施用温育30分钟。将对照管与单独的10μL甲醇一起温育,并在细胞溶胶(200μL)与含有DES(5×10 6 M)的甲醇(10μL)的平行温育中测定非特异性结合。[2,4,6,7- 3在TED缓冲液H]雌二醇溶液(50μL)加入到每个管中,得到2×10的最终浓度-9M.继续孵育4小时(4℃),然后加入400μL葡聚糖包被的木炭(250mg%诺芮特A,2.5mg%葡聚糖)在TED缓冲液中的悬浮液,并使其静置20分钟。将管以800g离心10分钟(4℃),并将400μL上清液样品加入10mL氚闪烁体(6g丁基PBD,135mL甲苯,720ml二恶烷,100g萘,45mL无水甲醇)中)。在液体闪烁光谱仪中对样品计数10分钟。计数效率由外部标准化(35-36%)决定。结果表示为对照管中特异性结合放射性(cpm)的百分比。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    小鼠
 
    每种性别的动物分为两组:一组接受4-Hydroxytamoxifen [ 6μg/ 0.1 mL芝麻油/天,皮下(sc)从06.00 h开始]连续三天注射,而另一组接受等量的芝麻油注射3天。第三次注射后4小时,然后将每组细分为两组:一组接受4次累积剂量的盐酸甲基苯丙胺(10mg / kg,sc),另一组以2小时间隔接受相当体积的盐水。在戊巴比妥麻醉下(50mg / kg,腹膜内)进行双侧性性腺切除术。手术后5周,将每种性别的性腺切除的小鼠随机分成6组。每个性别的五组每天接受三次注射各种浓度的4-Hydroxytamoxifen(0,1.5,3.0,6.0和12.0μg/ 0.1 mL芝麻油/天)。第三次注射后4小时,小鼠每隔2小时接受4剂甲基苯丙胺(MA,10mg / kg)。每个性别的剩余组连续三天接受芝麻油预处理,然后进行盐水注射,并作为对照组。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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