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Larazotide acetate合成肽

    Larazotide acetate 是一种合成肽,是一种紧密连接 (junction) 的调节剂。
 
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    Larazotide acetate的分子量:785.89
 
    生物活性
 
    体外
 
    Larazotide acetate抑制由Caco-2和IEC6细胞中的AT-1002和麦醇溶蛋白片段引起的小带闭锁-1(ZO-1)和肌动蛋白的重新分布和重排。Larazotide acetate抑制AT-1002诱导的Caco-2细胞中TEER减少和TJ开放。Larazotide acetate抑制麦醇溶蛋白13-mer肽的转运,该肽已经与乳糜泻有关,跨越Caco-2细胞单层。此外,顶部应用Larazotide acetate可抑制基底外侧应用细胞因子引起的TJ通透性增加。
 
    体内
 
    当在体内在麦醇溶蛋白致敏的HLA-HCD4 / DQ8双转基因小鼠中进行测试时,Larazotide acetate抑制麦胶蛋白诱导的肠中巨噬细胞积聚并保持正常的紧密连接结构。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    将Caco-2细胞接种到12孔板上并生长21-28天直至完全分化。将Caco-2细胞单层的顶端和基底外侧隔室在Hank's平衡盐溶液(HBSS)中于37℃预孵育30分钟。将含有或不含有AT-1002(7mM)的7.5mM LY和HBSS中不同浓度的醋酸拉拉诺肽(5,10,12.5,15mM)的处理溶液加入到每个单层的顶部隔室中并在37℃温育, 50转,180分钟。在孵育结束时,从基底外侧隔室取出样品,并在荧光板读数器中分别在485nm和535nm的激发和发射波长下分析。计算每次治疗的LY通道增加,并相对于未处理对照的表达.
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    小鼠
 
    将HLA-HCD4 / DQ8小鼠(每组n = 10)用500μg溶于0.02mM乙酸的50μg完全弗氏佐剂中的麦胶蛋白致敏(ip); 此后,用麦醇溶蛋白(2mg /小鼠),+ / - 治疗,2×/周强饲小鼠7周。第1组接受醋酸拉拉唑肽(250μg/小鼠)第2组和第2组接受AT-1002(250μg/小鼠)和麦醇溶蛋白,第3组仅加入麦醇溶蛋白。一组非致敏对照(CFA,仅ip)用米饭强饲。最后一次灌胃后24小时,将小肠组织安装在Ussing室中,用于测量电参数(Isc,电导)和大分子转运(辣根过氧化物酶[HRP]通量)。使用特异于巨噬细胞限制性细胞表面糖蛋白的F4 / 80抗体通过免疫组织化学处理组织的巨噬细胞计数。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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