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Elesclomol诱导癌细胞凋亡

    Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。
 
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    Elesclomol的生物活性
 
    体外
 
    Elesclomol显着诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达,这是指示Hs294T细胞中氧化应激的标志性转录谱。Elesclomol(100 nM)迅速诱导Hsp70 RNA水平,在1小时时增加4.8倍,在Ramos Burkitt淋巴瘤B细胞中6小时增加160倍,与细胞内ROS含量一致,早在0.5%时增加20%在6小时时,小时和385%,并且抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)和Tiron预处理可以阻断Hsp70的诱导。Elesclomol通过诱导氧化应激使早期和晚期凋亡细胞的数量增加3.7倍和11倍,氧化应激可被NAC完全阻断,而对正常细胞几乎没有影响。Elesclomol显着抑制SK-MEL-5,MCF-7和HL-60的细胞活力,IC 50分别为110 nM,24 nM和9 nM 。Elesclomol在酵母中诱导铜依赖性ROS产生和细胞毒性。elesclomol不是通过特定的细胞蛋白质靶标,而是与电子传递链(ETC)相互作用,这是一种在线粒体中发生的生物学连贯过程,在细胞器内产生高水平的ROS,从而导致细胞死亡
 
    体内
 
    尽管elesclomol(25-100mg / kg)在人乳腺癌(MDA435,MCF7和ZR-75-1),肺癌(RER)或淋巴瘤(U937)的裸鼠异种移植模型中没有显示出抗肿瘤活性。在肿瘤消退和小鼠延长存活方面,Elesclomol在这些模型中显着增强化学治疗剂如紫杉醇的功效
 
    Elesclomol的实验参考方法
 
    细胞分析
 
    对于活力测定,将HBL和HBL-ρ0细胞与300nM elesclomol-Cu或Cu孵育24小时。使用碘化丙锭(PBS中5μg/ mL)染色和FACS分析测定细胞死亡。通过在流式细胞术之前立即将细胞(25×10 4 / mL)与40nM DIOC 6(3)在37℃ 温育15分钟来测量内部线粒体跨膜电位。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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