Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗剂，在细胞实验中的 IC50 为 46 nM

Chlorpromazine Hydrochloride是D2，5HT2A，钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为363 nM和8.3 nM

RU486是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM

Fulvestrant是有效的雌激素受体 (Estrogen Receptor) 拮抗剂，IC50值为 9.4 nM

Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性

Vorapaxar是一种蛋白酶激活受体 (PAR-1)拮抗剂，可抑制凝血酶诱导的血小板活化

Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)

CNQX (FG9065) 是高效的 AMPA/kainate 受体拮抗剂

CB-03-01是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在LNCaP前列腺细胞中抑制AR 的 IC50 值为36 nM