BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂;BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍， 是 TRPC7 的 42 倍；BI-749327（每日30 mg/kg；口服）改善了持续压力负荷下小鼠的左心功

BV6 是cIAP1 和 XIAP拮抗剂。HCC193细胞在MTS测定中的IC50为7.2μM，而H460细胞即使使用30μM BV6处理也无法减少到50%的存活率。给HCC193细胞注射1μM BV6后，1小时后能够完全耗尽cIAP1水平，而对XIA

BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有

OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的，osterol-binding protein (OSBP) 和 OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂，其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。

Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂

Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。在Ambrisentan组中，肝脏羟脯氨酸含量明显低于控制组（分别为18.0μg/g±6.1μg/g vs 33.9μg/g±13.5μg/g肝脏，P=0.014）

Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合

盐酸普萘洛尔Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力

Plerixafor octahydrochloride (AMD3100 octahydrochloride) 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂

Nelonemdaz (Salfaprodil) potassium 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂，也是一种自由基清除剂。