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SKF-83566

  SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki=11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
 
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  SKF-83566的生物活性
 
  体外
 
  SKF-83566(0.1μM-10μM)使单脉冲刺激诱发的峰值诱发细胞外DA浓度([DA]o)浓度浓度依赖性增加,5μM时峰值诱发[DA]o浓度最大增加65%。SKF-83566的EC50值为1.3μM。
 
  SKF-83566抑制[3H]DA摄取的IC50为5.73μM。此外,SKF-83566对可卡因类似物[3H]CFT的结合具有更强的抑制作用,[3H]DA摄取和[3H]CFT结合研究中IC50为0.51μM。
 
  同样,在LLc-PK-rDAT细胞中,SKF-83566在LLc-PK-rDAT细胞膜制剂中也抑制[3H]CFT的结合,IC50为0.77μM。
 
  MCE还没有独立确认这些方法的准确性。这些资料仅供参考。
 
  体内活性
 
  SKF 83566氢溴化物(口服;20?g / mL;7天)单独对改变LTP没有影响(115%)。而SKF 83566与尼古丁联用可显著抑制尼古丁预处理后LTP的增强(SKF 83566+尼古丁+可卡因,120%;尼古丁+可卡因,143%)
 
  MCE还没有独立确认这些方法的准确性。这些资料仅供参考。
 
  动物模型:雄性C57BL6/J小鼠(6- 9周龄)
 
  剂量:20?g / mL(连同尼古丁7 d,其次是注射可卡因)
 
  给药方式和频次:口服;7天
 
  结果:阻断尼古丁和可卡因诱导的LTP的促进作用。

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