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MK 0893拮抗剂

  MK 0893 是一种有效,选择性的胰高血糖素受体拮抗剂,IC50 值为 6.6 nM。
 
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  MK 0893的生物活性
 
  体外活性
 
  MK 0893对胰高血糖素受体相对于其他B类B GPCR具有选择性,显示出IC50GIPR的最大值为1020 nM,PAC1的最大值为9200 nM,GLP-1R,VPAC1和VPAC2的最大值为10000 nM。MK 0893对猕猴GCGR具有活性,显示出IC50 cAMP分析中56 nM的表达表达恒河猴GCGR的CHO细胞
 
  体内活性
 
  MK 0893在hGCGR小鼠和恒河猴中钝化胰高血糖素诱导的葡萄糖升高。它也降低了急性和慢性小鼠模型中的环境葡萄糖水平:在hGCGR ob / ob小鼠中,单剂量3和10 mpk时,其葡萄糖(AUC 0-6 h)分别降低了32%和39%。在高脂饮食的hGCGR小鼠中,相对于赋形剂对照组和瘦hGCGR小鼠之间的差异,在第3天和10 mpk po饲料中的MK 0893在第10天分别将血糖水平降低了89%和94%
 
  实验册那靠方法
 
  细胞测定
 
  CHO hGCGR细胞在Iscove的改良Dulbecco培养基(IMDM),10%FBS,1 mM l-谷氨酰胺,青霉素-链霉素(100μ/ mL)和500μgG418 / mL中生长3-4天,然后使用无酶收获离解媒体(EFDM)。将细胞低速离心并重悬于刺激缓冲液中。从DMSO储备液中稀释化合物,并以5%DMSO的最终浓度将其添加到测定中。细胞与化合物或DMSO对照一起预孵育30分钟。添加胰高血糖素(250 pM),并将样品在室温下再孵育30分钟。加入FlashPlate试剂盒检测缓冲液可终止测定。然后将测定在室温下再孵育3小时,并使用液体闪烁计数器测量结合的放射性。cAMP水平根据制造商的说明确定。对于Schild Plot分析,将等分的细胞与56、100、178、300、560和1000 nM 9m在室温下预孵育30分钟,然后添加0.001-1000 nM胰高血糖素以启动测定。使用线性和非线性回归分析软件GraphPad Prism,v4对数据进行分析。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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