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AMG 487 是CXCR3拮抗剂

    AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
 
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    AMG 487的生物活性
 
    体外
 
    AMG 487通过三种 CXCR3 趋化因子(IP-10 IC50 = 8 nM,ITAC IC50 = 15 nM和 MIG IC50 = 36 nM)抑制CXCR3介导的细胞迁移。此外,AMG 487可抑制对ITAC的钙动员(IC50 = 5 nM)。AMG487(1μM)发展为较少的肺转移,并且肺部显着小于经媒介物处理的肺部。AMG487消除了C26肿瘤细胞的增殖/存活。
 
    体内
 
    AMG 487(0.03-10 mg/kg,皮下注射)以剂量依赖性方式显着减少了细胞向肺部的浸润。AMG487(5 mg/kg,皮下注射,每天两次)发生的转移少于载体治疗的小鼠。在两个模型中,AMG487(5 mg/kg,皮下注射)处理的小鼠均显示出比对照小鼠少的肺结节。AMG 487减少了肿瘤的体积。

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