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CPI-444是A2AR拮抗剂

    CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,诱导抗肿瘤反应。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    生物活性
 
    体外
 
    CPI-444是一种有效的口服选择性A2AR拮抗剂。CD8 + T细胞的耗竭消除了CPI-444作为单一药物以及与抗PD-L1的组合治疗的功效,证明了CD8 + T细胞在介导初次和二次免疫反应中的作用。CPI-444±anti-PD-L1的抗肿瘤功效与CD38 +细胞在MC38肿瘤组织中的浸润和激活增加有关,并与脾脏CD8 + T细胞上PD-1表达的相应升高有关。此外,通过用CPI-444处理,包括GITR,OX40和LAG3对肿瘤浸润淋巴细胞和循环T细胞的免疫检查点水平进行调节,表明腺苷介导的免疫抑制作用广泛。
 
    体内
 
    每天用CPI-444(1、10、100 mg / kg)处理同系小鼠模型MC38导致剂量依赖性抑制肿瘤生长,从而导致约30%的受治疗小鼠消除肿瘤。在MC38模型中,将CPI-444(100 mg / kg,每日一次,14天)与抗PD-L1(200μg,3qw,4剂)联合使用可协同抑制肿瘤生长并消除90%受治疗小鼠的肿瘤。当治愈的小鼠随后再次受到MC38细胞的攻击时,肿瘤的生长会在100%的攻击小鼠中被拒绝,这表明CPI-444诱导了系统性抗肿瘤免疫记忆。
 
    溶剂和溶解度
 
    体内:
 
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作
 
    液,建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
 
    1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温80》生理盐水45%
 
    溶解度:≥2.25 mg / mL(5.52 mM); 清晰的解决方案
 
    2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%(盐水中20%SBE-β-CD)
 
    溶解度:≥2.25 mg / mL(5.52 mM); 清晰的解决方案
 
    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。

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