Tozadenant-SYN115
2019-07-23 
MCE小分子
Tozadenant是adenosine A2A 受体拮抗剂，作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体，Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。
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Tozadenant的分子量：406.50
Tozadenant的生物活性
体内研究
18 F-MNI-444区域摄取与大脑中的A2A受体分布一致。通过剂量依赖性阻断tozadenant（1.5,10.5 mg / kg）和preladenant 来证明选择性。
Tozadenant的溶剂和溶解度
体外：
DMSO：50 mg / mL（123.00 mM ;需要超声波）
* 请参阅溶解度信息以选择合适的溶剂。
体内：
1、逐个添加每种溶剂： 10％DMSO 》90％（生理盐水中20％SBE-β-CD）
溶解度：≥2.5mg / mL（6.15 mM）; 明确解决方案
2、逐个添加每种溶剂： 10％DMSO 》90％玉米油
溶解度：≥2.5mg / mL（6.15 mM）; 明确解决方案
3、逐个添加每种溶剂： 10％DMSO 》40％PEG300 》5％吐温-80 》45％生理盐水
溶解度：≥2.5mg / mL（6.15 mM）; 明确解决方案
* 所有助溶剂均由MCE提供。
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