Tozadenant-SYN115
Tozadenant是adenosine A2A 受体拮抗剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。
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Tozadenant的分子量:406.50
Tozadenant的生物活性
体内研究
18 F-MNI-444区域摄取与大脑中的A2A受体分布一致。通过剂量依赖性阻断tozadenant(1.5,10.5 mg / kg)和preladenant 来证明选择性。
Tozadenant的溶剂和溶解度
体外:
DMSO:50 mg / mL(123.00 mM ;需要超声波)

* 请参阅溶解度信息以选择合适的溶剂。
体内:
1、逐个添加每种溶剂: 10%DMSO 》90%(生理盐水中20%SBE-β-CD)
溶解度:≥2.5mg / mL(6.15 mM); 明确解决方案
2、逐个添加每种溶剂: 10%DMSO 》90%玉米油
溶解度:≥2.5mg / mL(6.15 mM); 明确解决方案
3、逐个添加每种溶剂: 10%DMSO 》40%PEG300 》5%吐温-80 》45%生理盐水
溶解度:≥2.5mg / mL(6.15 mM); 明确解决方案
* 所有助溶剂均由MCE提供。