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Plerixafor是选择性的CXCR4拮抗剂

    Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。

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    Plerixafor的生物活性

    体外

    CXCR4抑制剂Plerixafor(AMD3100)是CXCL12介导的趋化性(IC50,5.7 nM)的有效抑制剂,其效力略好于其对CXCR4的亲和力。 用CCX771或CXCL11处理细胞对CXCL12介导的MOLT-4或U937 TEM没有影响。 相比之下,10μMPlerixafor抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM 。与CXCL12刺激的细胞相比,Plerixafor(10μM)处理的细胞显示出细胞增殖的适度减少,这些细胞没有达到统计学意义。

    体内

    向UUO小鼠施用Plerixafor(2mg / kg)会加重肾间质T细胞浸润,导致促炎细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加,并且抗炎细胞因子IL-10的表达降低。血管周围和间质纤维化在8周时被CXCR4拮抗剂Plerixafor(AMD3100)显着降低[4]。 LD50,小鼠,SC:16.3mg / kg; LD50,大鼠,SC:> 50mg / kg; LD50,小鼠和大鼠,IV注射:5.2mg / kg。

    Plerixafor的实验参考方法

    细胞分析

    将U87MG细胞以200μL/孔的密度接种于96孔板中,密度为6×103细胞,并用CXCL12,Plerixafor或肽R处理。在每个时间点加入MTT(5μg/ mL)(24,48) ,72小时)在最后2小时的治疗期间。除去细胞培养基后,加入100μLDMSO,用LT-4000MS微孔板读数仪在595nm处测量光密度。通过三次独立实验一式三份进行测量。

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

    Animal Administration

    小鼠

    使用雄性C57bl / 6小鼠(6-7周龄,体重20g)。这些动物适应住房环境,即SPF,温度为22°C,12h / 12h光/暗循环一周。 然后,将它们随机分成以下实验组,每组8只小鼠:正常(无特异性干预),UUO + AMD3100(小鼠接受UUO手术和2mg / kg AMD3100)和UUO + PBS(小鼠接受UUO手术) 和相同体积的PBS)。 每天通过腹膜内注射给予AMD3100和PBS直至处死。

    大鼠

    将CXCR4拮抗剂AMD3100溶解在H 2 O中,以2mg / kg /天的剂量在2型糖尿病沙鼠模型中递送,持续8周。 在补充研究中,检查了CXCR4拮抗作用(AMD3100 6mg / kg / d)对调节性T细胞数量的影响。对于这些研究,AMD3100或车辆通过微型泵输送一周。

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

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