CH-223191拮抗剂
2022-10-19 
MCE小分子
CH-223191 是芳烃受体 （AhR） 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。
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生物活性
体外研究
、ch - 223191（0.1 -10μM;预处理1小时）可抑制tcdd引起的细胞色素P450 1A1 mRNA的表达，且呈剂量依赖性
ch - 223191（0.1 -10μM;预处理1小时）导致浓度依赖性抑制tcdd诱导的细胞色素P450酶活性
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
rt - pcr
细胞系：hepg2细胞
浓度：0.1-10μM
孵化时间：1小时
结果：对tcdd诱导的细胞色素P450 mRNA表达产生抑制作用。
体内研究
ch - 223191（10毫克/公斤；一天一次；25 d）抑制tcdd处理小鼠[1]细胞色素P450 1A1表达和肝细胞内脂肪含量，降低AST和ALT活性。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：雄性ICR小鼠（6周龄）
剂量：10毫克/公斤
给药方式和频次：10毫克/公斤；一天一次；25天
结果：抑制tcdd诱导的小鼠细胞色素P450诱导、肝毒性和消瘦综合征。
