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Agomelatine-阿戈美拉汀

  Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
 
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  阿戈美拉汀生物活性
 
  体外
 
  Agomelatine(S 20098)与EC共同作用于MT1和MT2受体50CHO hMT1,CHO-hMT2(在CHO或HEK细胞膜中表达的hΜΤ1和hΜΤ2受体)的1.6±0.4 s,0.10±0.04 nM
 
  Agomelatine(S20098)也与h5-HT2B受体(6.6)相互作用,而Agomelatine在天然(大鼠)/克隆的人5-HT2A(<5.0 / 5.3)和5-HT1A(<5.0 / 5.2)受体上显示出低亲和力,对其他5-HT受体的亲和力可忽略不计(<5.0)
 
  体内
 
  Agomelatine(25、50或75 mg / kg; ip)在小鼠的士的宁(75 mg / kg,ip)或毛果芸香碱(400 mg / kg,ip)诱发的癫痫发作模型中具有抗氧化活性。与对照组相比,阿戈美拉汀对戊四唑(PTZ)或微毒素(PTX)诱发的癫痫发作模型产生的氧化应激参数没有任何抗氧化作用
 
  动物模型:给雌性瑞士小鼠(20-30 g)施用PTZ(85 mg / kg,腹膜内),PTX(7 mg / kg,腹膜内),士的宁(75 mg / kg,腹膜内),毛果芸香碱(400 mg / kg,腹膜内) , 分别
 
  剂量:25、50或75 mg / kg
 
  给药方式和频次:腹膜内给药(ip)
 
  结果:与毛果芸香碱诱发的癫痫发作模型中的对照相比,所有剂量均显示所有大脑区域的硫代巴比妥酸反应性物质(TBARS)水平和亚硝酸盐含量显着降低。
 
  所有剂量均降低了所有大脑区域的TBARS水平,低剂量(25或50 mg / kg)降低了亚硝酸盐含量,但与对照组相比,仅在25或50 mg / kg时三个大脑区域的过氧化氢酶活性显着增加在士的宁诱导的癫痫发作模型中。
 
  与对照组相比,对由PTX或PTZ诱导的癫痫发作模型产生的氧化应激参数没有任何抗氧化作用。

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