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Semaglutide是GLP-1受体的激动剂

  Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物, 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂。Semaglutide 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  Semaglutide的生物活性
 
  体外活性
 
  与人GLP-1(Aib 8,Arg 34)相比,索马鲁肽具有两个氨基酸取代,并在赖氨酸26处衍生。索马鲁肽的GLP-1R亲和力为0.38±0.06 nM 。Semaglutide是一种GLP-1类似物,与人类GLP-1的序列同源性为94% 相关产品推荐:Avexitide-Exendin (9-39)
 
  体内活性
 
  小型猪静脉注射后,索马鲁肽的血浆半衰期为46h,对小猪皮下注射索马鲁肽的MRT为63.6h [1]。Semaglutide可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的运动障碍。此外,索马鲁肽可以挽救酪氨酸羟化酶(TH)水平的降低,减轻炎症反应,减少脂质过氧化,抑制细胞凋亡途径,并增加自噬相关蛋白的表达,从而保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外,长效GLP-1类似物semaglutide在大多数参数上均优于liraglutide 。索马鲁肽通过刺激胰岛素释放降低血糖,还降低体重。
 
  Semaglutide的实验参考方法
 
  动物实验
 
  老鼠
 
  本研究使用10周龄(20-25 g)的雄性C57BL/6小鼠。将小鼠随机分为6组(每组12只)(i)单纯用生理盐水处理的对照组;(ii)用盐水和利拉鲁肽处理的利拉鲁肽组(25nmol /kg ip)。每日一次,共7天);(iii)用盐水和Semaglutide处理的Semaglutide组(25nmol /kg ip)。(iv) MPTP组单独使用MPTP治疗(每日1次,每次20 mg/kg ip)。7天);(v) MPTP(每日一次,20mg /kg ip)。7天)后立即给予利格鲁肽处理组(25 nmol/kg ip)。每日一次,共7天)。(vi) MPTP (20mg /kg ip)。每日1次,连续7天),随后立即给予Semaglutide处理组(25 nmol/kg ip)。每日一次,共7天)。在药物治疗结束时,测量行为变化、神经损伤、炎症标志物和其他生物标志物
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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