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Alda-1是ALDH2激动剂

    Alda-1是有效的 ALDH2 激动剂,其激活野生型ALDH2并恢复近似野生型活性至ALDH2*2。
 
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    Alda-1的生物活性
 
    体内
 
    Alda-1处理导致apoE -/-小鼠血浆中4-HNE蛋白含量显着降低。阿尔达-1给药导致在基因表达略有增加有关神经发生(木栓),线粒体生物发生(CYTB,ND1),和细胞凋亡(Bax蛋白,GSK3B)载脂蛋白E的幽门螺杆菌- / -小鼠。Alda-1的给药分别导致apoE -/-小鼠的FCx和Hp中2和10个差异表达的蛋白质。在强制游泳试验中,Alda-1(1.5 mg / kg,bw,ip)的给药显着增加了爬山时间,倾向于减少不动时间并增加了产前应激大鼠的游泳时间。此外,通过升高的迷宫试验评估,用Alda-1处理产前紧张的大鼠可显着增加进入迷宫开放臂的次数和花费的时间。葡萄糖给药后24 h,含葡萄糖的Alda-1(8.5 mg / kg,ip)显着降低经Alda-1处理的大鼠大脑皮层的4-HNE和FJB阳性细胞。Alda-1(每天10 mg / kg)治疗可预防MI后心肌病大鼠的醛类超负荷,线粒体功能障碍并改善心室功能.
 
    Alda-1是ALDH2激动剂的实验参考方法
 
    细胞分析
 
    最佳浓度的伴刀豆球蛋白A(Con A; 2.5μg/ mL和0.6μg/ mL)和脂多糖(LPS,5μg/ mL)刺激脾细胞(4×10 6细胞/ mL),并在96孔中孵育以0.2 mL的最终体积放置72小时。通过在孵育结束前16 h每孔添加0.5μCi[ 3 H]-胸苷确定细胞增殖。用自动细胞收集器收集培养物,并使用液体闪烁计数器评估[ 3 H]胸苷的掺入。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    在三个月大时进行行为验证后,将动物分为以下四组:对照组,对照组+ Alda-1,产前应激和产前应激+ Alda-1(每组6只动物)。每天一次腹膜内(ip)注射Alda-1,剂量为1.5 mg / kg bw(溶于1 mL / kg bw DMSO /水50/50),持续14天。同时,对照组和产前应激大鼠接受1 mL / kg bw DMSO /水50/50。在上午10点至上午11点之间进行Alda-1和媒介物的注射。在Alda-1处理的最后五天,对高架迷宫测试和强迫游泳测试中的行为参数进行了测量。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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