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Rosiglitazone是PPARY受体激动剂

    Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种选择性的PPARγ 激动剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM。
 
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    Rosiglitazone的生物活性
 
    体外
 
    Rosiglitazone是PPARγ的有效和选择性的活化剂,与EC 50秒30纳米和100nM分别PPARγ1和PPARγ2,和A K d APPR 40nM的用于PPARγ的。Rosiglitazone(BRL49653,0.1,1,10μM)促进C3H10T1 / 2干细胞向脂肪细胞的分化。Rosiglitazone(化合物6)激活PPARγ,EC 50为60 nM 。Rosiglitazone(1μM)激活PPARγ,后者与NF-α1启动子结合以激活神经元中的基因转录。Rosiglitazone(1μM)还保护Neuro2A细胞和海马神经元免受氧化应激,并以NF-α1依赖性方式上调BCL-2表达。Rosiglitazone通过IC 50完全抑制TRPM3硝苯地平和PregS诱发的活性分别为9.5和4.6μM,但是这种作用不是通过PPARγ引起的。Rosiglitazone在较高浓度下抑制TRPM2,IC 50约为22.5μM。Rosiglitazone是TRPC5通道的强大刺激物,EC 50约为30μM
 
    体内
 
    Rosiglitazone(5 mg / kg,口服)可降低糖尿病大鼠的血糖。Rosiglitazone还可以降低糖尿病组的IL-6,TNF-α和VCAM-1水平。Rosiglitazone与氯沙坦的组合与糖尿病组和Los治疗组相比增加了葡萄糖。Rosiglitazone可显着改善内皮功能障碍,这表现为对PE和Ang II的收缩反应明显降低,以及从糖尿病大鼠分离出的主动脉中ACh引起的松弛增强。
 
    实验参考方法
 
    激酶测定
 
    通过聚合酶链反应扩增编码PPARγ1氨基酸174-475的cDNA,并将其插入细菌表达载体pGEX-2T。GST-PPARγLBD在BL21(DE3)plysS细胞和提取物中表达。为了进行饱和结合分析,将细菌提取物(100μg蛋白)在4°C下在含有10 mM Tris(pH 8.0),50 mM KCl,10 mM二硫苏糖醇和[ 3 H] -BRL49653的缓冲液中孵育3小时(比活性) ,40 Ci / mmol)存在或不存在未标记的Rosiglitazone。通过1-mL Sephadex G-25脱盐柱洗脱,将结合物与游离放射性分离。结合的放射性被洗脱在色谱柱的空隙体积中,并通过液体闪烁计数进行定量
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    细胞分析
 
    C3H10T1 / 2细胞在补充有10%胎牛血清的DME培养基中的24孔板中生长。每三天更换一次培养基和化合物(Rosiglitazone)。细胞在第7天用油红O染色并拍照
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration 
 
    给大鼠静脉内注射38 mg / kg链脲佐菌素,在48小时后,通过尿糖尿症鉴别出糖尿病,然后测量随机血糖,将这一天视为第0天。血清葡萄糖水平为220-300 mg / dL的动物选择用于本研究。将大鼠随机分为五组,每天给药8周:第1组:仅给予媒介物的对照组非糖尿病大鼠(口服0.5 mL / kg的0.5%羧甲基纤维素),第2组:给予媒介物的对照组糖尿病大鼠,第一组3:接受Rosiglitazone的糖尿病大鼠(5 mg / kg口服),第4组:接受氯沙坦的糖尿病大鼠(2 mg / kg,口服),第5组:接受Rosiglitazone和氯沙坦的糖尿病大鼠
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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