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SKL2001激动剂

    SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
 
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    生物活性
 
    体外
 
    SKL2001是Wnt /β-catenin途径的激动剂,还上调Axin2的表达,Axin2是Wnt /β-catenin途径的下游靶标,但对NF-κB,p53报告子活性和GSK-3β活性无影响。 。SKL2001通过激活Wnt /β-catenin途径引起成骨细胞分化(20和40μM)并抑制前脂肪细胞分化(5、10和30μM)。SKL2001(5、10和30μM)稳定3T3-L1细胞中的细胞内β-连环蛋白。SKL2001(40μM)独立于细胞毒性而显着抑制HCT116球体的增殖,并且该抑制作用是可逆的;SKL2001导致HCT116椭球中的细胞周期停滞。SKL2001(40μM)增强了圆形球体的形成和E-钙粘蛋白的表达。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    将ST2细胞培养在载玻片上,然后用DMSO或SKL2001处理15小时。处理后,将细胞用PBS洗涤,用4%甲醛固定,在0.3%Triton X-100中透化,并在4%牛血清白蛋白中封闭1小时。用抗β-catenin抗体染色细胞,然后使用显微镜通过共聚焦显微镜进行分析。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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