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Paricalcitol-vitamin D receptor激动剂

  Paricalcitol 是 vitamin D receptor 的激活剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进(分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关

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  Paricalcitol生物活性

  体外

  帕立骨化醇(3×10-8M; HP + PC)相对于在HP培养基中观察到的细胞中钙化显着减少。 帕立骨化醇导致核β-连环蛋白水平降低至与对照细胞中观察到的水平相似的水平[1]。

  体内

  帕立骨化醇(300 ng / kg /天)显着降低Tau,并预防小鼠LV功能障碍。 帕立骨化醇可降低TAC-pari小鼠中ANP,纤维连接蛋白和胶原蛋白III的mRNA表达[2]。

  Paricalcitol实验参考方法

  在TAC或假手术后,用帕立骨化醇(一种选择性维生素D受体激活剂)处理一小部分小鼠,其活化VDR,最终剂量为300ng / kg /天。 将帕立骨化醇溶于95%丙二醇和5%乙醇溶液中。 在周一,周三和周五,小鼠每周三次腹膜内注射帕立骨化醇(或仅用载体)连续五周。 还包括已建立的抗肥大和抗纤维化治疗,即血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)氯沙坦。 以前的实验表明,在浓度为30毫克/千克/天的情况下,将氯沙坦溶解在饮用水中是可行和有效的。 小鼠连续治疗五周。 因此,总共研究了八组。 假(n = 10),TAC(n = 10),Sham + losartan(Sham-los,n = 10),TAC + losartan(TAC-los,n = 10),Sham + paricalcitol(Sham-pari,n = 10),TAC +帕立骨化醇(TAC-pari,n = 10),Sham +帕立骨化醇+氯沙坦(Sham-combi,n = 10)和TAC +帕立骨化醇+氯沙坦(TAC-combi,n = 10)。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考

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