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Cytosporone B

    Cytosporone B (Csn-B; Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂,EC50值为0.278 nM。
 
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    生物活性
 
    体外
 
    胞嘧啶B靶向Nur77的配体结合域,选择性地刺激Nur77的反式激活活性。Cytosporone B在与GAL4-Nur77或GAL4-LBD共转染的细胞中诱导萤光素酶活性。Nur77的细胞孢子B 的EC 50为0.278 nM。Cytosporone B在胃癌细胞BGC-823中显示出强大的促凋亡活性。63.5%的细胞在用细胞孢子B处理48小时后呈凋亡。胞嘧啶B对癌细胞具有选择性作用。胞嘧啶B抑制人胃癌BGC-823细胞和人结肠癌SW620细胞的增殖达470%,但对人肺癌H1299细胞和人肝癌HepG2细胞的影响不大。
 
    体内
 
    在野生型小鼠的肝细胞中,报道的转录活性被胞嘧啶B处理诱导了五倍。在野生型小鼠中,胞嘧啶B处理可在头30分钟内将葡萄糖水平从3.2毫摩尔显着提高至11.4 mM,此后血糖逐渐降低,在300分钟后达到初始水平。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    将人胃癌BGC-823细胞和人结肠癌SW620细胞用细胞孢子B在0-15μg/ mL下处理72小时。使用MTT测定法测量细胞活力
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    小鼠:将接种的小鼠随机分为两组。一组每周两次腹腔注射剂量为13 mg / kg的胞嘧啶B。另一组被给予不含细胞孢子B的DMSO。每周监测裸鼠的食物消耗和体重。四周后,将裸鼠杀死,将形成的肿瘤切除,固定并包埋
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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