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Obeticholic acid

    Obeticholic acid (INT-747) 是有效选择性的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂, EC50 值为 99 nM。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    生物活性
 
    体外
 
    Obeticholic acid(INT-747)可增加FXR调控的基因在大鼠肝细胞中的表达[1]。Obeticholic acid(INT-747)降低肝脏JNK-1和JNK-2的表达[2]。Obeticholic acid(INT-747)(256μg/ mL)在所有测试的菌株中均显示出细菌生长的完全抑制作用。将INT-747加至IFN-γ暴露的Caco-2细胞肠上皮后,肠道通透性仍然不受影响。
 
    体内
 
    Obeticholic酸(INT-747)(10毫克/千克/天)完全还原淤积用E诱导2 17α。的Obeticholic酸(INT-747)施用部分地防止引起用E总胆汁酸的输出减值2通过增加β-MCA和TCDCA和TDCA的相对丰度17α 。Obeticholic acid(INT-747)7(10 mg / kg)和HS可增加动物的肺充血。INT-747不能改善HS喂养动物的肾脏病理。Obeticholic acid(INT-747)(5 mg / kg)显着增加了BDL大鼠的存活率。Obeticholic acid(INT-747)处理的BDL大鼠在闭孔claudin-1的表达中表现出显着的选择性回肠增加。在INT-747治疗的BDL大鼠中,ZO-1的回肠表达显着上调。
 
    实验参考方法
 
    Animal Administration
 
    最初,将所有动物(6周龄)置于标准啮齿动物饮食下一周。在将动物分组之前,收集基线血液和尿液样本并测量基础血压(BP)。随后,将动物随机分为低(LS; n = 9)或高盐(HS)饮食组。HS组通过每日高盐饮食喂养诱发高血压,该组细分为接受以下两种剂量的INT-747:低剂量(10 mg / kg /天; n = 15)或高剂量(30 mg / kg /天; n = 15)在1%甲基纤维素中;或每天口服赋形剂(1%甲基纤维素的蒸馏水; n = 15)口服,持续6周。同时,LS组也接受1%的甲基纤维素。如下所述,在研究期间每周测量一次BP。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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