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INT-777-S-EMCA

    INT-777是有效的 TGR5 激动剂,EC50 为 0.82 μM。
 
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    体外
 
    INT-777是一种新型的强效选择性TGR5激动剂,具有出色的体内活性[1]。INT-777(3μM)以依赖cAMP的方式增加人肠内分泌细胞株NCI-H716中的ATP产生。将INT-777(10μM)添加到血清肌剥离的远端结肠段的浆膜侧时,可降低Isc并提高TEER。在无神经元和经TTX处理的??粘膜下粘膜下制剂中,INT-777对基础分泌的作用降低了
 
    体内
 
    INT-777(1μM/ min / kg,口服)具有强效的胆汁作用,可防止羧基CoA活化和随后的结合,从而有利于其胆汁分流途径,在HF喂养的TGR5-Tg雄性中具有导管吸收和强效的胆汁作用小鼠。在TGR5-Tg小鼠中,INT-777(30 mg / kg /天,口服)可增加能量消耗,并减少高脂肪喂养后的肝脂肪变性和肥胖症,并改善胰岛素敏感性。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    实验在用媒介物(DMSO)或INT-777处理过的STC-1或NCI-H716细胞中进行。评估INT-777对TGR5的激动活性。进行cAMP生产。通过在550nm下完全还原的细胞色素C的氧化来评估细胞色素C的氧化酶活性。ATP / ADP比和GLP-1释放根据制造商的说明进行测量。准备原代棕色脂肪细胞,并准备回肠外植体。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    动物管理局
 
    年龄匹配的雄性小鼠用于所有实验。产生了基因工程小鼠模型(GEMM),即TGR5-Tg和TGR5-/-小鼠。如文中所述,GEMMs或C57BL / 6J小鼠的饮食诱导肥胖症(DIO)是通过给8周龄的小鼠喂以HF饮食(60%Cal /脂肪,D12492)至少8周来诱导的。和人物传说。在饮食干预实验中,将INT-777与饮食混合,其剂量应足以达到30mg / kg / d的体内剂量。小鼠表型实验是根据EMPRESS规程进行的,旨在评估食物和水的摄入量,身体成分,能量消耗,葡萄糖和脂质体内稳态以及血浆生物化学。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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