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SRT 1720是SIRT1的有效激活剂

    SRT 1720是SIRT1的有效激活剂,EC1.5 值为 0.16 μM,同时抑制 SIRT2 和 SIRT3,EC1.5 值分别为 37 μM 和 > 300 μM。

    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务

    生物活性

    体外

    即使没有SIRT1,SRT 1720也能有效降低细胞中p53的乙酰化,这归因于组蛋白乙酰转移酶p300的抑制[2]。

    体内

    SRT 1720(10,30,100 mg / kg,p.o。)显着降低4周后的高胰岛素血症,部分正常化升高的胰岛素水平,类似于罗格列酮治疗。 在Lepob / ob小鼠中,SRT 1720治疗显着降低空腹血糖至接近正常水平。 SRT 1720具有抵抗饮食引起的肥胖对小鼠的负面影响的能力,并且通过SIRT1的下游靶标如PGC1α和FOXO1与脂肪酸和氧化代谢的代谢适应有关[2]。 肺气肿发展期间SRT 1720(50-100 mg / kg,p.o。)减弱弹性蛋白酶诱导的空域扩大和肺功能损害,并降低WT小鼠的动脉血氧饱和度

    实验参考方法

    Animal Administration

    小鼠:给9周龄的C57BL / 6雄性小鼠喂食高脂肪饮食(来自脂肪的60%卡路里),直到它们的平均体重达到约40g。 然后将小鼠分成试验组(每组6-10只)。 每天一次通过口服强饲法施用SRT1460(100mg / kg),SRT1720(100mg / kg),SRT501(500mg / kg)和罗格列酮(5mg / kg)。 使用的载体是2%HPMC + 0.2%DOSS。 每周测量两次个体小鼠体重。 在给药2,4,6,8和10周时,采取进食的血糖测量,并且在治疗5周后,对来自每组的所有小鼠进行IPGTT。 治疗10周后,进行ITT。 使用JMP程序完成统计分析。 通过单向ANOVA分析数据,并使用Dunnett检验与对照进行比较。 p值<0.05表示组之间的显着差异。

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考

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