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A-769662激活剂

  A-769662 是一种有效的,可逆的 AMPK 激活剂,EC50 值为 0.8 μM。
 
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  生物活性
 
  A-769662体外研究
 
  A-769662对杆状病毒表达的α1、β1、γ1重组亚型AMPK (EC50=0.7 μM)具有同样的激活作用。a -769662和a -592107以剂量响应的方式激活从多个组织和物种纯化的AMPK,在观察到的ec50中有适度的变化。用从大鼠心脏、大鼠肌肉和人胚胎肾细胞(HEKs)中部分纯化的AMPK提取物测定A-769662的EC50s分别为2.2 μM、1.9 μM和1.1 μM[1]。A-769662激活表达lkb1 (HEK293)和lkb1缺陷(CCL13)细胞中的内源性AMPK。a -769662变构激活含有γ1的AMPK配合物,其中含有精氨酸残基298替换为甘氨酸(R298G)。a -769662抑制突变型含γ1配合物中thrr -172的去磷酸化程度与野生型配合物相似。A769662 (300 μM)对MEF细胞有毒性作用。A769662可逆转抑制蛋白酶体活性。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内研究
 
  A-769662 (30 mg/kg, i.p)可显著降低SD大鼠的呼吸交换比(RER)。30 mg/kg A-769662 (0.905 nmol/g)或500 mg/kg二甲双胍(0.574 nmol/g)处理的动物肝脏中丙二酰辅酶a水平分别降低33%和58%。A-769662 (30 mg/kg, b.i.d.)显著降低饲料血糖(降低30%-40%),而低剂量(3 mg/kg和10 mg/kg) A-769662对糖尿病ob/ob小鼠无影响。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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