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Tandospirone坦度螺酮

  Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  坦陀螺旋酮对5-HT2、5-HT1C、α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能和多巴胺D1和D2受体(Ki值从1300到41000 nM)的作用比5-HT1A低大约2到3个数量级。
 
  Tandospirone在5-HT1B受体上基本不活跃;5 -吸收网站;-肾上腺素能、毒碱胆碱能和苯二氮卓受体。
 
  丹dospirone激活与g蛋白(Gi/o)偶联的突触后5-HT1A受体,抑制蛋白激酶A (PKA)介导的蛋白磷酸化和神经元活性。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  Tandospirone的体内研究
 
  Tandospirone(10 - 80毫克/公斤;i.p.)抑制条件恐惧应激诱导的冻结行为大鼠模型的冻结行为。
 
  坦多螺旋酮在0.5 h时的抗焦虑作用与血药浓度有关,而与4 h时的抗焦虑作用无关。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物模型:7周龄雄性sd大鼠(260-300 g),条件恐惧应激诱导冷冻行为大鼠模型
 
  剂量:10mg /kg、20mg /kg、40mg /kg、80mg /kg
 
  方式:腹腔内注射
 
  结果:以剂量依赖的方式抑制冷冻行为。

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